CAS No. 144689-24-7 Pengantar Olmesartan

Nomer CAS:144689-24-7

Rumus molekul: C24H26N6O3

Berat molekul: 446,5

EINECS No: 646-413-5

pengantar

Olmesartan adalah penghambat reseptor angiotensin II, banyak digunakan untuk pengobatan hipertensi. Sistem Renin-Angiotensin-Aldosteron (RAAS) memainkan peran penting dalam perkembangan dan perkembangan banyak penyakit seperti hipertensi, gagal jantung, aterosklerosis, dan nefropati diabetik.

Dalam beberapa tahun terakhir, pemahaman orang tentang RAAS terus diperbarui dan antagonis reseptor angiotensin II tipe 1 (AT1) (juga dikenal sebagai penghambat reseptor angiotensin) semakin banyak digunakan dalam praktik klinis.

Properti

Titik lebur: 186-188°C

Titik didih 738,3±70,0 °C (Diprediksi)

Kepadatan: 1,33

Kondisi penyimpanan: -20 ° C Freezer

pka: 2.39±0.50(Diprediksi)

Bentuk: bubuk

Efek farmakologis

Olmesartan adalah agen penghambat reseptor angiotensin II (Ang II) non-peptida (tipe AT1). Olmesartan menyebabkan efek samping yang lebih sedikit dan tidak akan memicu batuk kering, ruam dan edema angioneurotic yang dapat disebabkan oleh angiotensin-converting enzyme inhibitor (ACEI).

Selain itu, olmesartan memiliki efek antihipertensi yang kuat dan tahan lama. Ang II adalah zat penting dalam sistem renin-angiotensin-aldosteron, yang mendorong penyempitan pembuluh darah, sintesis aldosteron, kontraktilitas jantung, dan reabsorpsi natrium oleh ginjal.

Olmesartan mengganggu efek umpan balik negatif Ang II pada sekresi renin dengan secara selektif mencegah Ag II mengikat reseptor AT1 sel otot polos pembuluh darah, yang menghasilkan peningkatan aktivitas renin yang diaktifkan renin plasma dan peningkatan konsentrasi Ang II yang bersirkulasi, sedangkan tidak memiliki efek yang signifikan pada efek antihipertensi olmesartan.

Peringatan

Olmesartan dikontraindikasikan pada:

Pasien yang alergi terhadap ACEI, aspirin dan/atau penisilin.

Pasien yang berisiko mengalami angioedema.

Pasien dengan riwayat penghentian sebelumnya karena mengi laring, angioedema pada wajah, lidah, atau pita suara.

Pasien dengan stenosis aorta atau mitral, kardiomiopati hipertrofik, atau obstruksi saluran aliran keluar ventrikel kiri.

Pasien dengan gangguan ginjal (stenosis arteri ginjal tunggal atau ganda), gangguan hati (sirosis bilier atau obstruksi saluran empedu).

Penderita diabetes melitus.

Pasien yang menggunakan diuretik pengawet kalium atau obat suplemen kalium.

Anak: tidak ada data klinis yang tersedia pada pasien di bawah 18 tahun, oleh karena itu penggunaan Olmesartan tidak dianjurkan.

Kehamilan: Penggunaan Olmesartan pada tahap pertengahan dan akhir kehamilan dapat menyebabkan kerusakan (seperti penurunan tekanan darah, hiperkalemia, anemia neonatal, craniosynostosis, anuria dan gagal ginjal) atau kematian janin (atau bayi baru lahir).

Laktasi: Pengujian pada hewan menunjukkan bahwa olmesartanat dapat disekresikan ke dalam ASI, sedangkan apakah dapat disekresikan dalam ASI atau tidak masih belum diketahui.Pembedahan yang membutuhkan anestesi umum: obat-obatan yang menyebabkan penurunan tekanan darah dapat memblokir pembentukan Ang II setelah pelepasan renin kompensasi.Pasien yang mengalami gagal jantung dan hiponatremia dan yang menjalani diuresis dan menerima dialisis ginjal akan meningkatkan risiko hipotensi.