Bosutinib CAS 380843-75-4

Nama kimia:

4-(2,4-dikloro-5-metoksianilino)-6-metoksi-7-[3-(4-metilpiperazin-1-il)propoksi]kuinolin-3-karbonitrile

MF:C26H29Cl2N5O3

Sifat kimia :Padat Kuning Pucat

Bosutinib adalah penghambat Bcr-Abl kinase untuk pengobatan leukemia myelogenous kronis (CML) kromosom positif Philadelphia (Ph+). Dibandingkan dengan inhibitor tirosin kinase lainnya, obat ini memiliki profil toksisitas hematologi yang lebih baik. FDA menyetujuinya pada 4 September 2012.

Inovator:Wyeth Pharmaceuticals (Pfizer)  (AS)

Aplikasi:

Efek pada morfologi sel diamati pada konsentrasi 1 µM SKI-606 untuk semua lini sel yang diperiksa, dan perubahan morfologi terlihat jelas pada konsentrasi serendah 0,25 µM. SKI-606 menyebabkan sel-sel menempel satu sama lain, membentuk kelompok padat dibandingkan dengan sel-sel yang diberi kontrol kendaraan (DMSO), yang menunjukkan penyebaran di area yang lebih luas.

Bentuk sediaan: Pemberian oral, 100 mg/Kg/hari, selama 28 hari

Menengah:

Nomor CAS 2031-23-4  1-(3-Kloropropil)-4-metilpiperazin dihidroklorida

Nomor CAS 214470-66-3 7-(3-kloropropoksi)-4-hidroksi-6-metoksikuinolin-3-karbonitril

Nomor CAS 214470-68-5  4-CHLORO-7-(3-CHLORO-PROPOXY)-6-METHOXY-QUINOLINE-3- CARBONITRILE

Nomor CAS 263149-10-6  4-CHLORO-7-HYDROXY-6-METHOXY-QUINOLINE-3-CARBONITRILE

Nomor CAS 380844-49-5  7-(3-CHLORO-PROPOXY)-4-(2,4-DICHLORO-5-METHOXY-FENYLAMINO)-6-METHOXY-QUINOLINE-3- CARBONITRILE

Obat yang ditargetkan Bsutinib (Bosulif) telah disetujui oleh FOOD and Drug Administration (FDA) untuk pengobatan leukemia myelogenous kronis. Besutinib adalah inhibitor kinase yang menghambat jalur sinyal Abl dan Src. Obat ini dimaksudkan untuk mengobati pasien dewasa CML kromosom-positif (Ph+) Philadelphia yang kronis, dipercepat, atau akut yang sebelumnya pernah mengalami resistensi atau intoleransi terhadap obat, menurut pengumuman Pfizer Oncology. Sekitar sepertiga pasien CML tidak memberikan respons yang baik terhadap pengobatan dengan obat standar lini pertama Gleevec, kata Pfizer. Sekitar setengah dari pasien yang mengembangkan resistensi atau intoleransi terhadap imatinib juga memberikan respons yang buruk terhadap inhibitor tirosin kinase (TKI) lini kedua lainnya, kata perusahaan tersebut.

Persetujuan obat oral terutama didasarkan pada uji klinis fase I dan fase II yang melibatkan 500 pasien CML PH-positif yang tidak responsif atau tidak toleran terhadap imatinib, termasuk kelompok berbeda dalam tahap kronis, akselerasi, dan akut. Menurut Data dari uji klinis Pfizer, sepertiga pasien yang sebelumnya diobati dengan imatinib saja mencapai remisi sitogenetik yang besar setelah 24 minggu mengonsumsi Bosutinib (500 mg sekali sehari). Pada pasien yang menerima imatinib dan inhibitor tirosin kinase lainnya (dasatinib, Sprycel), 27% mencapai remisi sitogenetik besar. Tingkat respons terus meningkat pada kedua kelompok setelah 24 minggu atau lebih menggunakan obat tersebut, kata Pfizer. Pfizer mencatat bahwa hanya 4 persen pasien dengan penyakit kronis yang berkembang ke tahap lanjut atau akut setelah mengonsumsi Besutinib. Efek samping tingkat 3-4 meliputi trombositopenia (26%), neutropenia (11%), diare (9%), anemia (9%), dan ruam kulit (8%).

Bosutris (Bosutinib) bossutinib awalnya dikembangkan oleh Pfizer dan pertama kali disetujui di Amerika Serikat pada bulan September 2012 untuk digunakan pada orang dewasa dengan Ph+CML yang sebelumnya memiliki riwayat resistensi atau intoleransi terhadap pengobatan pada tahap kronis, dipercepat, atau akut . BOSULIF adalah obat Pfizer pertama yang mengobati tumor hematologi dan merupakan pilihan pengobatan penting bagi pasien Ph+CML yang sebelumnya pernah mengalami resistensi atau intoleransi terhadap obat. Indikasi yang diperluas ini berpotensi memberikan dampak yang lebih besar pada kehidupan pasien leukemia myelogenous kronis.

Pada tanggal 13 Juli 2020, Mylan Pharmaceutical India membuka peluncuran komersial Bosutrib (Bosutinib/Bosutinib/Bosutinib) generik generik. Versi generik Bosutris Mylan harganya sekitar 25% lebih murah dibandingkan Bosulif asli Pfizer. (Juga: Upjohn, anak perusahaan obat generik Pfizer, akan bergabung dengan Mylan tahun ini untuk mendirikan Viatris, perusahaan obat generik terbesar di dunia, yang akan selesai dibangun pada kuartal keempat tahun 2020.)