CAS 148553-50-8 Apa itu Pregabalin?

Nomer CAS.:148553-50-8

Rumus molekul: C8H17NO2
Berat molekul: 159,23

Apa itu Pregabalin?

Pregabalinadalah obat anti-epilepsi, juga disebut antikonvulsan. Ia bekerja dengan memperlambat impuls di dalam otak yang menyebabkan kejang. Pregabalin juga mempengaruhi bahan kimia di dalam otak yang mengirimkan sinyal rasa sakit ke seluruh sistem saraf.

Pregabalin digunakan untuk mengobati nyeri yang disebabkan oleh fibromyalgia, atau nyeri saraf pada penderita diabetes (neuropati diabetik), herpes zoster (neuralgia pasca herpetik), atau cedera medula spinalis.

Pregabalin juga digunakan dengan obat lain untuk mengobati kejang parsial pada orang dewasa dan anak-anak yang berusia minimal 1 bulan.

Pregabalin juga dapat digunakan untuk tujuan ex-direktori dalam panduan pengobatan ini.

Karakter Pregabalin

• Titik Leleh: 194-196°C

• Rotasi Spesifik: D23+10,52°(c=1,06dalam air)

• Titik Didih: 274,0±23,0°C (Diprediksi)

• Kepadatan: 0,997±0,06g/cm3 (Diprediksi)

• Titik nyala: 9℃

• Kondisi Penyimpanan: StChemicalbookoreatRT

• Kelarutan Air Deionisasi: ≥10mg/mL

• Koefisien Keasaman (pKa) 4,23±0,10(Diprediksi)

• Morfologi : Serbuk Putih

  
  

Penggunaan dan metode sintesis Pregabalin

Kegunaan: Obat Antiepilepsi Baru

Pendahuluan Pregabalin adalah agonis atau antagonis reseptor asam non-gamma-aminobutyric (GABA), modulator saluran kalsium baru yang memblokir saluran kalsium yang bergantung pada tegangan dan mengurangi pelepasan neurotransmiter. Hal ini terutama digunakan secara klinis untuk neuralgia yang terkait dengan neuropati perifer Buku Kimia diabetik, neuralgia pasca herpetik, dan pengobatan tambahan pada orang dewasa dengan kejang parsial, gangguan kecemasan umum, neuralgia sentral (termasuk neuralgia yang menyertai cedera tulang belakang, stroke, dan multiple sclerosis) dan fibromyalgia.

Kegunaan Pregabalin terutama digunakan untuk pengobatan neuralgia perifer dan pengobatan tambahan kejang parsial terbatas.

Efek farmakologisPregabalin memiliki afinitas yang tinggi terhadap situs α2-δ (subunit tambahan saluran kalsium dengan gerbang tegangan) di jaringan sistem saraf pusat, meskipun mekanisme kerja pregabalin belum sepenuhnya dipahami. Namun, hasil uji Buku Kimia tikus yang dimodifikasi dan hasil pengujian dengan senyawa yang secara struktural mirip dengan pregabalin (misalnya gabapentin) menunjukkan bahwa pengikatan pregabalin ke situs α2-delta dikaitkan dengan penekanan nyeri dan efek anti-kejang pada model hewan. dari pregabalin.

Cara pembuatan kapsul pregabalin memiliki tahapan sebagai berikut.

(i) melewatkan bahan baku pregabalin melalui saringan 30 mesh (bukaan 600 μm) pada granulator pengocok, melewatkan bahan baku pregabalin yang telah melewati saringan 30 mesh melalui saringan 60 mesh (bukaan 250 μm) dan saringan 80 mesh ( bukaan 180 μm) ayakan secara bergantian, ambil serbuk granul pregabalin yang sudah lolos ayakan 60 mesh dan belum lolos ayakan 80 mesh lalu sisihkan.

(ii) Menyalurkan laktosa pada ayakan pengocok secara bergantian melalui ayakan 80 mesh (bukaan 180 µm) dan ayakan 120 mesh (bukaan 120 µm), mengambil serbuk butiran laktosa yang telah lolos ayakan 80 mesh dan Buku Kimia yang belum lolos melalui ayakan 120 mesh, sisihkan.

③ Pertama, bubuk butiran Premarin yang diperoleh dari langkah ① (ukuran partikel D50 180μm ~ 220μm, ukuran partikel D90 250μm ~ 280μm) dan bahan pengikatnya dicampur dengan baik pada mixer gerak multi-arah, lalu pelumas dan butiran laktosa bubuk yang diperoleh dari langkah ② (ukuran partikel D50 120μm ~ 140μm, ukuran partikel D90 160μm ~ 180μm) ditambahkan. Terakhir, bahan campuran diisi langsung pada mesin pengisian kapsul otomatis untuk mendapatkan kapsul Pregabalin.

Pregabalin, pengobatan nyeri antiepilepsi dan neuropatik, adalah obat antiepilepsi baru dengan struktur molekul asam gamma-aminobutyric dan dengan demikian memiliki efek antispastik, berhasil dikembangkan oleh Pfizer untuk pengobatan neuralgia perifer, atau sebagai tambahan untuk pengobatan kejang parsial. . pada bulan Desember 2008, Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA) menyetujui Pregabalin (nama dagang "Lirica") untuk pengobatan penyakit saluran kemih gly cochemicalbook peripheral neuralgia (DPN) dan post-herpetic neuralgia (PHN), dua bentuk paling umum dari penyakit saluran kemih. nyeri neuropatik. Nyeri neuropatik adalah salah satu sindrom nyeri kronis yang paling sulit diobati, ditandai dengan nyeri tumpul, terbakar, dan menusuk. Nyeri neuropatik dapat dipicu oleh banyak penyebab, termasuk diabetes, infeksi (seperti herpes zoster), kanker, dan AIDS.