Rumah > Berita > berita industri

Untuk Apa Asam Ursodeoxycholic Digunakan?

2022-02-25

Asam ursodeoxycholic adalah cholelithiant yang biasa digunakan di departemen gastroenterologi, dan juga agen pelarut cholelithiasis, sehingga dapat digunakan dalam pengobatan batu empedu dalam keadaan normal, di tempatbahwa kandung empedu memiliki fungsi kontraksi yang normal.


Ketika hanya digunakan untuk pengobatan litik, pengobatannya berlangsung selama 6 hingga 24 bulan, dan dosis oral adalah 10 ml per kg berat badan per hari. Selain itu, obat ini dapat mengobati penyakit hati kolestatik, seperti kolestatik primer sirosis.Sekaligus juga dapat mengobati gastritis refluks empedu, setiap kali 250 mg, sekali sehari, sebelum tidur secara oral.


Produk ini adalah bubuk putih; Tidak berbau, rasa pahit. Ini larut dalam etanol tetapi tidak larut dalam kloroform. Ini larut dalam asam asetat dan larut dalam larutan uji natrium hidroksida. Titik leleh Titik leleh produk ini adalah 200 ~ 204„ƒ. Keriting spesifik diambil, ditimbang secara akurat, dilarutkan dengan etanol anhidrat dan diencerkan secara kuantitatif untuk membuat larutan yang mengandung 40mg per 1ml. Curl spesifik adalah dari +59.0 hingga +62.0.

Obat ini dapat meningkatkan sekresi asam empedu endogen dan mengurangi reabsorpsi. Melawan efek sitotoksik asam empedu hidrofobik dan melindungi membran sel hati. Pembubaran kalkulus kolesterol; Kapsul asam ursodeoxycholic tidak boleh diminum bersamaan dengan obat-obatan seperti caleenine (cholestylamine), Caletipol (cholestylamine), aluminium hidroksida dan/atau aluminium hidroksida magnesium trisilikat, karena obat ini dapat mengikat asam ursodeoxycholic di usus, sehingga menghambat penyerapan dan mempengaruhi kemanjuran.


Kapsul asam ursodeoxycholic harus diminum dua jam sebelum atau dua jam setelah minum obat jika obat di atas harus diminum. Kapsul asam ursodeoxycholic dapat meningkatkan penyerapan siklosporin di saluran usus. Pasien yang memakai siklosporin harus melakukan pemantauan konsentrasi serum siklosporin, dan menyesuaikan dosis siklosporin jika perlu. Dalam beberapa kasus, kapsul asam ursodeoxycholic akan mengurangi penyerapan ciprofloxacin.


1. Farmakodinamik
ursodeoxycholic acid (UDCA) adalah 7-isomer asam goosenodeoxycholic (asam empedu primer dalam empedu normal), yang memiliki karakteristik fungsional sebagai berikut:

(1) meningkatkan sekresi asam empedu, menyebabkan perubahan komposisi asam empedu, dan meningkatkan kandungannya dalam empedu, yang bermanfaat untuk efek empedu.

(2) Dapat menghambat sintesis kolesterol hati, secara signifikan mengurangi jumlah kolesterol dan kolesterol ester dalam empedu dan indeks saturasi kolesterol, sehingga kondusif untuk pembubaran bertahap kolesterol dalam batu. UDCA juga mempromosikan pembentukan kompleks kristal kolesterol cair, yang mempercepat ekskresi dan pembersihan kolesterol dari kantong empedu ke usus.

(3) Relakskan sfingter Oddi untuk memperkuat kantong empedu.

(4) Mengurangi lemak hati, meningkatkan aktivitas katalase hati, meningkatkan akumulasi glikogen hati, dan meningkatkan kemampuan anti-toksin dan detoksifikasi hati; Hal ini juga dapat mengurangi konsentrasi triasilgliserol dalam hati dan darah.

(5) Menghambat sekresi enzim pencernaan dan cairan pencernaan.

(6) hasil penelitian juga menunjukkan bahwa UDCA pada penyakit hati kronis memiliki efek imunomodulator, dapat secara signifikan mengurangi ekspresi tipe sel hati â…  antigen histokompatibilitas leukosit manusia (HLA), mengurangi jumlah aktivasi sel T.

Dibandingkan dengan obat ini, asam deoksikolat angsa (CDCA) pada dasarnya sama dalam hal mekanisme dan kemanjuran pembubaran batu, tetapi JUMLAH CDCA besar, toleransinya sedikit buruk, kejadian diare tinggi, dan memiliki toksisitas pada hati. Data asing menunjukkan bahwa obat ini juga memiliki karakteristik sebagai berikut:

(1) disebabkan oleh efek pelarutan batu lebih cepat dari CDCA.

(2) Tidak seperti CDCA, berat badan pasien bukanlah prediktor keberhasilan pengobatan.

(3) Ada bukti bahwa laju disolusi obat ini untuk batu yang lebih besar lebih tinggi daripada CDCA.

(4) Kemanjuran obat ini tergantung pada dosis. Oleh karena itu, CDCA sudah jarang digunakan, dan obat ini direkomendasikan sebagai pilihan pertama untuk pengobatan batu empedu kolesterol.

2. Farmakokinetik

Obat ini bersifat asam lemah, yang diabsorbsi dengan cepat melalui difusi pasif setelah pemberian oral, dan dua puncak konsentrasi obat dalam darah terjadi masing-masing pada 1 jam dan 3 jam. Karena hanya sejumlah kecil obat yang memasuki sirkulasi sistemik, konsentrasi obat dalam darah sangat rendah. Tempat absorpsi yang paling efektif adalah ileum, yang memiliki lingkungan basa sedang. Setelah penyerapan, ia mengikat glisin atau taurin di hati dan dikeluarkan dari empedu ke usus kecil untuk berpartisipasi dalam sirkulasi enterohepatik.


Lithocholic acid (LCA) diubah oleh bakteri menjadi bagian terhidrolisis yang sama dari UDCA di usus kecil, sementara yang lain diubah oleh bakteri menjadi Lithocholic acid (LCA), yang dengan demikian menurunkan potensi toksisitas hati. Efek terapeutik obat ini terkait dengan konsentrasi obat dalam empedu, tetapi tidak dengan konsentrasi plasma. Waktu paruh adalah 3,5-5,8 hari, terutama diekskresikan dengan tinja, dengan sejumlah kecil ekskresi ginjal. Tidak jelas apakah UDCA diekskresikan dalam ASI, karena hanya sejumlah kecil UDCA yang muncul dalam serum setelah pemberian oral, dan oleh karena itu jumlah yang sangat kecil, bahkan jika UDCA dapat disekresikan ke dalam susu.